Hustenstiller und Suchtmittel
Den meisten Menschen ist Codein aufgrund seiner antitussiven (hustenstillenden) Wirkung bekannt, allerdings besitzt der Wirkstoff – wie andere Opioide auch – ein nicht zu unterschätzendes Suchtpotenzial und kann zu starken Nebenwirkungen führen. Daher wurde die Substanz, die in früheren Jahren oft bereits Kleinkindern als Hustensaft verordnet wurde, im Jahre 2014 vom Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte einem Risikobewertungsverfahren zur Anwendung im Kindesalter unterworfen und ist seitdem für Kinder unter 12 Jahren kontraindiziert. Um eine missbräuchliche Anwendung und eine möglicherweise daraus resultierende Codein-Abhängigkeit weitgehend zu minimieren, fällt der Arzneistoff darüber hinaus in Deutschland unter das Betäubungsmittelgesetz. Nur Medikamente, die sehr geringe Dosen des Wirkstoffs enthalten, sind hiervon ausgenommen.
Codein bindet als Opiat an spezifische Rezeptoren im zentralen Nervensystem und beeinflusst dadurch die Reiz- und Signalübertragung. Im Vergleich zu ähnlich wirkenden Arzneistoffen, ist die Bindungsfähigkeit an die Opioid-Rezeptoren jedoch deutlich schwächer. Sobald Codein in der Leber eintrifft, findet dort unter Einfluss des Enzyms CYP2D6 eine sogenannte Demethylierung statt. Hierbei wird der Metabolit Morphin aus dem Codein herausgelöst. Codein ist dementsprechend eine Prodrug, die ihre volle Wirkung erst nach der Verstoffwechselung entfaltet. Die husten- und schmerzlindernde Wirkung erfolgt hauptsächlich durch den Metaboliten Morphin, der deutlich stärker und länger an den Rezeptoren wirkt. Die Beeinträchtigung der Reizweiterleitung führt außerdem zu einem Gefühl der Dämpfung. Je nach Dosierung können überdies stimmungsaufhellende Effekte festgestellt werden.